- 魏群超;王玉丽;徐为人;汤立达;赵桂龙;
目的在前期发现的DPP-IV抑制剂N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(1)基础上,设计并合成N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(2),以延长半衰期,并保证其降血糖活性。方法尝试了两种方法合成化合物2,一是对化合物1用氨化-还原法甲基化,二是用N-甲基-2-噻吩甲胺(3)与2-氯-N-(4-甲基-2-噻唑)乙酰胺(4)反应制得化合物2。葡萄糖耐量实验降血糖模型研究化合物2的降血糖活性,并研究其药动学。结果两种方法合成了化合物2,其中方法二收率较高。化合物2的降血糖活性与化合物1相当,但是半衰期延长。结论获得了合成化合物2的较优方法 ,保证化合物2降血糖活性前提下,延长了半衰期。
2013年01期 v.28 7-10页 [查看摘要][在线阅读][下载 707K] - 邢亚超;汤迎湛;潘英;李宁;倪慧;贾晓光;薛洁;
目的研究新疆阿魏树脂的化学成分。方法利用硅胶、ODS柱色谱、HPLC色谱及反复重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到6个化合物,分别鉴定为7-羟基香豆素(1)、香草醛(2)、松柏醛(3)、3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-丙烯醛(4)、阿魏酸(5)和β-谷甾醇(6)。结论化合物3、4均为首次从该属植物中分离得到,化合物2为首次从新疆阿魏中分离得到。
2013年01期 v.28 11-13页 [查看摘要][在线阅读][下载 653K] - 张楠楠;陶瑾;姜民;高洁;白钢;
目的观察番茄红素对四氯化碳(CCl4)引起的小鼠急性肝损伤的保护作用。方法将小鼠分为正常组、模型组、番茄红素组和阳性药联苯双酯组。番茄红素组和联苯双酯组分别用番茄红素和联苯双酯ig进行预给药干预,正常组和模型组以溶剂0.1%羧甲基纤维素钠ig,连续给药7d后ipCCl4致小鼠急性肝损伤。计算肝脏指数,检测血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)以及肝组织中的超氧化歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、乳酸脱氢酶(LDH)的水平,并观察肝组织HE染色切片的病理变化。结果番茄红素能显著降低急性肝损伤小鼠血清ALT、AST活性;升高肝组织匀浆中SOD活力,降低MDA含量和LDH活性;病理切片表明给药组小鼠肝损伤均减轻。结论番茄红素对CCl4致小鼠急性肝损伤具有保护作用,其机制可能与番茄红素所具有抗脂质过氧化和清除体内过多的氧自由基的作用有关。
2013年01期 v.28 14-17页 [查看摘要][在线阅读][下载 711K] - 李雅静;王晨;
目的观察左卡尼汀注射液对阿霉素所致的心肌细胞损伤的保护作用。方法将培养5d的新生Wistar乳鼠心肌细胞随机分为正常对照组、阿霉素1μg/mL阳性对照组和左卡尼汀10、20、30μg/mL保护组,加药后继续培养24h,测定细胞存活率、乳酸脱氢酶(LDH)释放量、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量。结果左卡尼汀能显著提高受损心肌细胞的存活率,抑制LDH释放量,减少MDA的生成,提高SOD活性。结论左卡尼汀对阿霉素所致的心肌细胞损伤具有保护作用。
2013年01期 v.28 18-20页 [查看摘要][在线阅读][下载 756K] - 邬方宁;
目的研究参麦注射液体内外抗肿瘤作用。方法以小鼠肉瘤S180、肝癌H22、Lewis肺癌实体瘤模型考察参麦注射液的体内抑瘤作用;通过MTT法考察参麦注射液体外对人宫颈癌HeLa细胞和人肝癌HepG2细胞的增殖抑制作用。结果参麦注射液在体内对小鼠肉瘤S180、肝癌H22、Lewis肺癌均有显著的抑制作用,且呈剂量相关性,中、高剂量抑瘤率可达35%以上;体外对人宫颈癌HeLa细胞和人肝癌HepG2细胞亦有增殖抑制作用,且呈浓度-时间相关性,48h的IC50值分别为0.36、0.72g/mL,72h的IC50值分别为0.21、0.29g/mL。结论参麦注射液体内外均有显著的抗肿瘤活性。
2013年01期 v.28 21-24页 [查看摘要][在线阅读][下载 657K] - 王玉姝;李欢;宋东伟;张腾;周晓棉;
目的探讨龙甲血脉通胶囊对大鼠心肌缺血及心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法采用垂体后叶素和异丙肾上腺素诱导的大鼠心肌缺血模型,考察龙甲血脉通胶囊对心肌缺血作用的保护;采用手术致大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,考察龙甲血脉通胶囊的对心肌缺血再灌注损伤的保护作用。结果龙甲血脉通胶囊(1.60、0.80、0.40g/kg)能够显著降低垂体后叶素诱导的心肌缺血大鼠15s、30s时T波高度;能够显著降低异丙肾上腺素诱导的大鼠心肌缺血5、10、20、30minS-T段偏移高度。龙甲血脉通胶囊(1.60、0.80、0.40g/kg)能够显著降低血清丙二醛(MDA)水平,显著升高超氧化物歧化酶(SOD)水平,显著降低缺血再灌注损伤大鼠的心肌梗死区面积占缺血区面积的比例。结论龙甲血脉通胶囊具有保护心肌缺血及抗心肌缺血再灌注损伤的作用。
2013年01期 v.28 25-28页 [查看摘要][在线阅读][下载 656K] - 许莉莉;张俊伟;王杏林;
目的研究格列美脲二甲双胍双层片的最佳处方和制备工艺,以期得到溶出度和有关物质均优于原研片AmarylM的复方制剂。方法以格列美脲溶出度为考察指标,采用单因素试验和正交设计试验,对格列美脲二甲双胍双层片的处方和制备工艺进行优化。结果按优化得到的处方工艺制备的格列美脲二甲双胍双层片中格列美脲在各种介质中的溶出度以及盐酸二甲双胍在10min左右达到全溶出情况,与AmarylM基本一致;在高温条件下放置10d后,杂质的增长与AmarylM相比减少了0.507%。结论制备的格列美脲二甲双胍双层片处方合理、工艺可行,较原研片具有明显优势。
2013年01期 v.28 29-33页 [查看摘要][在线阅读][下载 683K] - 赵永昕;热依木古丽·阿布都拉;吴涛;巴杭;阿吉艾克拜尔·艾萨;
目的应用高速逆流色谱法分离制备异槲皮素。方法对棉花花提取物用高速逆流色谱法一步分离纯化,以醋酸乙酯-水(1:1)为两相溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相,主机转速为800r/min,体积流量2.0mL/min,检测波长254nm,采用波谱法对所得化合物进行结构鉴定,薄层色谱、高效液相色谱法测定产品的纯度。结果在该条件下经一步分离可得到质量分数为99%的异槲皮素对照品。结论该方法操作简便,适合于从棉花花提取物中分离制备异槲皮素对照品。
2013年01期 v.28 34-36页 [查看摘要][在线阅读][下载 665K] - 覃玲莉;洪丽娟;韩绪儒;李子意;
目的对乌拉立肽粗品纯化并制备符合纯度要求的乌拉立肽纯品。方法采用C18(H)ODS柱(30mm×250mm,10μm);流动相A为0.1%甲酸-水溶液,流动相B为100%乙腈;检测波长215nm;体积流量30mL/min;进样量60mg。结果 RP-HPLC一步纯化后得到乌拉立肽质量分数达到98%。通过多次样品收集和冷冻干燥,制备了高纯度的乌拉立肽。结论建立了乌拉立肽的纯化工艺,制备出符合要求的乌拉立肽纯品。
2013年01期 v.28 37-40页 [查看摘要][在线阅读][下载 654K] - 董虹玲;夏广萍;赵娜夏;白秀秀;邵泽艳;韩英梅;
目的建立灵芝子实体和孢子粉中3种灵芝酸类成分的HPLC测定方法 ,为全面评价灵芝药材和孢子粉的质量提供依据。方法采用HPLC方法测定,Diamonsi(l钻石)C8色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相乙腈-0.03%磷酸(28:72),体积流量1.2mL/min,检测波长250nm;柱温35℃。结果灵芝酸C2、灵芝酸G、灵芝酸A分别在0.40～10.06μg(r=0.99999)、0.40～10.00μg(r=0.99999)、0.40～10.00μg(r=0.99999)线性关系良好,平均回收率分别为101.04%、99.39%、101.22%,RSD值分别为1.64%、1.86%、2.20%(n=6);灵芝子实体中3种灵芝酸的质量分数分别在0.06～0.29mg/g、0.12～0.37mg/g、0.19～0.41mg/g,灵芝孢子粉供试品中3种灵芝酸的质量分数分别在0～0.01mg/g、0、0～0.03mg/g。结论本方法简便,稳定,可用于灵芝三萜类成分C2、灵芝酸G、灵芝酸A的定量分析。
2013年01期 v.28 41-43页 [查看摘要][在线阅读][下载 667K] - 希尔艾力·吐尔逊;帕依曼·亥米提;吐鲁洪·卡地尔;库尔班尼沙·买提卡思木;
目的建立腺毛黑种草子中山柰酚的HPLC测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为SymmetryRPC18(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.4%磷酸水溶液(70:30),体积流量1.0mL/min,检测波长365nm,进样量10μL。结果山柰酚在0.0224～0.1344μg呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为97.59%,RSD值为1.29%(n=9)。结论该方法操作简便、准确、重复性好,可用于腺毛黑种草子中山柰酚的测定。
2013年01期 v.28 44-46页 [查看摘要][在线阅读][下载 664K] - 王敏;马玉梅;
目的为了更好的控制产品质量,建立安肾丸的质量标准。方法采用薄层色谱法对制剂中的肉苁蓉、补骨脂、白术进行了定性鉴别,并采用高效液相色谱法测定苦杏仁苷。结果薄层色谱中的特征斑点明显。苦杏仁苷在10.25～512.50μg线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.78%,RSD值为1.16%(n=6)。结论建立的方法专属性强、重复性好,准确简便,可有效地控制安肾丸的质量。
2013年01期 v.28 47-50页 [查看摘要][在线阅读][下载 749K]
- 王钺;于兆晨;
目的观察昆明山海棠口腔膜对糜烂型口腔扁平苔藓的临床疗效。方法 166例糜烂型口腔扁平苔藓患者随机分为治疗组(84例)和对照组(82例),治疗组给予昆明山海棠口腔膜每日2次,治疗4周;对照组给予醋酸地塞米松粘贴片每日2次,治疗4周。治疗结束时用客观指标和主观指标分别评价疗效。客观指标:由观察者测算病损面积的大小;主观指标:采用直观类比标尺法(VAS),纪录疼痛程度。结果两组患者病损面积和VAS指标都有明显下降,治疗组总有效率为86.90%,对照组总有效率为81.70%,两组差异无统计学意义(P>0.05)。结论昆明山海棠口腔膜治疗糜烂型口腔扁平苔藓取得较好的疗效,具有临床推广价值。
2013年01期 v.28 51-53页 [查看摘要][在线阅读][下载 639K] - 张金立;
目的观察酮咯酸氨丁三醇注射液用于无痛胃镜检查超前镇痛的临床效果。方法选择2010年10月—2011年10月保定市急救中心无痛胃镜检查患者120例,随机分为观察组和对照组,观察组60例,术前30minim酮咯酸氨丁三醇注射液60mg;对照组60例,术前未用任何镇痛药。比较两组患者术前、术中、术后的血压(SBP)、心率(HR)、血氧饱和度(SPO2)、睫毛反射消失时间、术中不适情况、术毕清醒时间、丙泊酚总用量。结果观察组术中SBP和HR的波动小于对照组;观察组丙泊酚总用药量及术中不适发生例数均小于对照组;观察组睫毛反射消失时间及清醒时间较对照组缩短,以上指标两组比较差异均有显著性(P<0.05)。结论酮咯酸氨丁三醇注射液用于无痛胃镜超前镇痛检查效果满意,可降低术中不适的发生率,减少丙泊酚用量,缩短苏醒时间。
2013年01期 v.28 54-56页 [查看摘要][在线阅读][下载 663K] - 殷先君;
目的观察香鳞毛蕨治疗难治性手足癣的临床疗效。方法 48例难治性手足癣患者的患手(足)浸泡于香鳞毛蕨水煮液或将药液涂于患处,每天1次,每次30min,连续用药21d,治疗前及治疗后第1周、第3周进行随访,同时进行临床评价和真菌学检查。结果 1周后,临床和真菌学治愈率分别为62.5%、56.3%,第3周后随访达91.7%、89.6%。结论香鳞毛蕨治疗难治性手足癣效果显著,同时未见不良反应,值得临床推广使用。
2013年01期 v.28 57-58页 [查看摘要][在线阅读][下载 617K]
- 王春革;朱立勤;罗西;
目的考察前列地尔脂微球载体制剂与生理盐水、5%葡萄糖注射液配伍的稳定性。方法在室温25℃避光条件下,考察配伍液的pH值及外观的变化,采用高效液相色谱法测定前列地尔配伍液在0～4h含量及有关物质的变化,并采用静态激光散射计测定配伍液的平均粒径、90%累积粒径的变化。结果前列地尔脂微球载体制剂分别与生理盐水注射液、5%葡萄糖注射液配伍后4h内pH值、外观、含量、有关物质、平均粒径及90%累积粒径均未发生明显变化。结论前列地尔脂微球载体制剂在室温避光条件下放置4h内稳定性较好,各项指标均符合国家标准,临床使用时可以依照病人情况选用静脉滴注的方式给药。
2013年01期 v.28 59-62页 [查看摘要][在线阅读][下载 671K] - 闫妍;时钢;
通过研究天津市传染病医院在药物临床试验工作中具体实施《药物临床试验质量管理规范》(Good Clinical Practice,GCP)的实际情况,探讨如何提高临床试验质量的具体措施。药品的安全、有效关乎人民的生命健康,因此药物临床试验的科学性与真实性绝对不容质疑。做好药物临床试验工作必须保证试验质量,医院必须高度重视药物临床试验机构的发展,紧紧把握工作重点,按照GCP及相关法律法规要求开展工作,建立完善且行之有效的管理体制,规范试验流程,加强对医护人员的GCP培训及科研队伍建设,不断增强管理意识、提高药物临床试验质量。
2013年01期 v.28 63-65页 [查看摘要][在线阅读][下载 620K] - 佟若菲;金玉洁;
利奈唑胺(linezolid)是第一个临床应用的新型唑烷酮类抗生素,通过抑制细菌蛋白质的合成达到抑菌的作用。因利奈唑胺独特的作用位点和方式,故不易与其他基于抑制蛋白合成发挥抗菌作用的药物发生交叉耐药,而本身也不易诱导产生耐药性,其临床疗效已经得到一系列III期临床研究证明。现就其作用机制、儿科临床应用及不良反应进行综述。
2013年01期 v.28 66-68页 [查看摘要][在线阅读][下载 644K]
- 许利嘉;肖伟;刘勇;彭勇;何春年;肖培根;
南非红茶为豆科植物南非红茶Aspalathus linearis(Barm.f.)R.Dahlgren的叶与小枝,其发现和应用已有悠久的历史。南非红茶富含多酚类物质,现代药理研究表明该茶对抗氧化、心血管疾患,肿瘤防治,免疫调节、控制糖尿病及其并发症,延缓衰老和治疗肠胃道系统疾患方面均有作用。对南非红茶的现代研究进行归纳和整理,为进一步研究开发预防慢性代谢性疾病的产品提供借鉴。
2013年01期 v.28 74-77页 [查看摘要][在线阅读][下载 656K] - 韩惠;单淇;周福军;张新鑫;侯文彬;
淫羊藿为我国传统中药,具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的功效。淫羊藿中主要活性成分是以淫羊藿苷为代表的黄酮苷类化合物。近年来研究发现淫羊藿给药后发挥功效的物质基础主要为其活性成分的代谢产物。综述近年来国内外对淫羊藿中活性成分的代谢产物的研究方法及代谢产物研究进展,对进一步阐明淫羊藿药材的作用机制、研制新药具有直接指导意义。
2013年01期 v.28 78-82页 [查看摘要][在线阅读][下载 710K] - 王雪;黄文华;张晶;高南南;
恶性黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤,具有转移早、进展快、预后差、死亡率高的特点。近年来,人们更加关注从天然植物中寻找预防和治疗黑色素瘤的新途径,并取得了一定的成果,对有关中药、天然药物在抗黑色素瘤方面的实验研究进行综述。
2013年01期 v.28 83-89页 [查看摘要][在线阅读][下载 669K] - 樊庆鲁;郭宝林;黄文华;
家独行菜是世界多个地区的传统药物,从中分离的化学成分主要有生物碱、黄酮类、萜烯和芥子油苷等,现代药理学研究表明家独行菜具有降血糖、降血压、治疗胃肠病和骨折等活性。综述了家独行菜的化学成分和药理作用,为明确其药效成分以及作用物质基础提供参考和依据。
2013年01期 v.28 90-95页 [查看摘要][在线阅读][下载 687K] - 王鹏;肖学凤;
鼻腔与脑在解剖生理上的独特联系使得鼻腔给药作为脑内递药途径成为可能。鼻腔给药作为脑靶向的途径之一,可有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障到达脑部,为中枢神经系统疾病的治疗提供了一种极有发展前景的脑内递药途径。就鼻腔给药脑靶向的依据、影响因素、评价方法、剂型等方面对经鼻脑靶向递药系统的研究现状进行总结。
2013年01期 v.28 96-100页 [查看摘要][在线阅读][下载 651K]