- 黄歆;杨尚金;
自从紫杉醇广泛应用于临床治疗以来,与微管作用的抗肿瘤天然产物的发现、化学修饰和机制研究已经成为学术和临床研究的热点。介绍了与微管作用的抗肿瘤天然产物的研究情况,包括紫杉醇、埃博霉素、disco-dermolid、考布他汀、软海绵素、海兔毒素、那可丁等,简要探讨了目前存在的问题和未来的发展方向。
2010年01期 v.25 1-5页 [查看摘要][在线阅读][下载 305K] - 朱荣鑫;张赛龙;金永生;
黄酮类化合物是广泛存在于自然界中的一类多酚化合物,有极其丰富的药理活性。最新研究表明,天然以及人工合成的黄酮表现出显著的抗肿瘤活性;并且一些黄酮组合应用时会引起抗肿瘤效果改变;另外一些天然黄酮及查耳酮衍生物都表现出逆转多药耐药的活性。这些研究为临床肿瘤治疗提供新的思路,黄酮类化合物也可以作为一种潜在的肿瘤治疗辅助药物。综述近年来天然以及合成的flavopiridol、佩兰素等黄酮类化合物抗肿瘤作用机制、多药耐药逆转活性以及构效关系的研究进展。
2010年01期 v.25 5-10页 [查看摘要][在线阅读][下载 216K] - 张畅斌;陆茵;姜廷良;
传统的解热镇痛抗炎药主要以环氧合酶-2(COX-2)为靶点,在世界范围内拥有巨大的市场,虽几经改良,但仍存在较多副作用,一直没有良好的替代品。自1999年发现微粒体前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1)以来,部分目光敏锐的研究人员注意到这可能是解热镇痛抗炎药的一个新靶点。此后近10年时间内,人们就其生物化学、病理生理学特性进行了大量研究。然而,其药学方面的研究尚处于起始阶段,但国际制药公司已将其作为开发提高解热镇痛抗炎药的重要靶标。主要就mPGES-1抑制剂的研究进展作一简述。
2010年01期 v.25 11-14页 [查看摘要][在线阅读][下载 211K] - 岑国栋;雒蓬轶;高永翔;
紫锥菊属Echinacea Moench.植物是原产于美洲的一类菊科野生花卉,已开发为药品的主要为紫锥菊及狭叶紫锥菊2种。紫锥菊以其免疫刺激作用闻名于世,是国际上流行的免疫调节剂,近年来其单方或复方制剂被广泛用于感冒、咳嗽、支气管炎、上呼吸道感染的预防以及病毒感染、皮肤感染和免疫缺陷引起的慢性疾病等导致的功能失调的治疗。综述近年来国内外对紫锥菊抗炎、抗病毒、免疫调节等药理作用的研究进展。
2010年01期 v.25 15-18页 [查看摘要][在线阅读][下载 124K] - 刘永贵;于鹏;徐颂;贺星;田红;陈常青;
组胺是引起炎症和过敏性疾病的一类物质,是速发型过敏反应(临床最常见I型变态反应疾病)的重要的化学介质之一。因而,在过去的70多年中,抗组胺药物出现了第一代、第二代,以及第二代的改良品种,在临床上被广泛应用。尤其是在非处方药方面,该类药常与其他药物,如解热镇痛剂、去鼻塞剂等组成复方制剂用于感冒发热等,深受医生和患者的欢迎。现对抗组胺药物(以组胺H1受体拮抗剂为主)的研发进展做一介绍。
2010年01期 v.25 19-22页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K] - 孙璐璐;王集会;闫滨;徐凌川;
黄花稔属SidaLinn.植物含有甾醇类、生物碱类等多种化学成分。该属的多种植物作为传统中药广泛用于治疗哮喘、肾炎、感冒、发烧、头痛、溃疡等。在国外,用该属植物黄花稔Sida acuta Burm.f.治疗疟疾。对其有效成分白叶藤碱(cryptolepine)进行了较深入的研究,认为该成分有抗炎、抗疟、抗肿瘤、降血糖等作用。国内对拔毒散S.szechuensis Matsuda的地上部分进行了化学成分研究,从中提取、分离到8个甾醇类化合物、1个甾体皂苷、1个黄酮苷、1个单萜、1个吲哚类生物碱,并对其乙醇提取物做了抗菌实验。综述了该属植物化学成分和药理活性研究概况,为进一步开发、利用该属植物资源提供参考。
2010年01期 v.25 22-26页 [查看摘要][在线阅读][下载 168K] - 刘文程;王臣;
瑞香狼毒为传统中药,性味苦平,有杀菌、杀虫、散结、逐水、止痛、祛痰等功效。近几十年来,国内外对其化学成分、生物活性及应用等方面进行了较深入的研究并取得显著成果。综述了瑞香狼毒的化学成分、生物活性及应用的研究进展,为进一步开发这味传统中药提供参考。
2010年01期 v.25 26-30页 [查看摘要][在线阅读][下载 167K]
- 刘向前;张晓丹;郑礼胜;周新奇;吴世旭;
目的在使用GC-MS技术的基础上采用直观推导式演进特征投影法(HELP)研究云南产黄水枝根、茎、叶3个不同部位的挥发油成分。方法以黄水枝根部位为例详细介绍了HELP的解析过程,应用总体积积分法测定各成分的质量分数。结果3个不同部位(根、茎、叶)提取的挥发油中分别鉴定出58、37、38个化合物,分别占挥发油总量的92.48%、99.16%、93.51%。结论黄水枝不同部位的挥发油化学成分有明显差异;利用GC-MS分析法结合化学计量学分辨方法鉴定挥发油化学成分,比单独使用GC-MS法结果更准确、可靠。
2010年01期 v.25 31-35页 [查看摘要][在线阅读][下载 378K] - 王维亭;徐向伟;赵专友;何小云;汤立达;
目的建立心肌梗死超急性期心肌缺血模型。方法用清醒比格犬与遥控实时检测技术,测定冠脉前降支气囊压迫狭窄后心肌缺血的电生理特征与血压变化。结果随冠脉流量的下降,ST段电压先出现压低(压低相),再呈现电压幅度升高(缓抬相、急抬相),并伴随T波、R波电压不同程度地升高;ST段、T波、R波电压在不同时相变化率不同,提示其敏感性不同,且T波、R波电压在不同时相与ST段电压变化相关性不同;Q波电压与时程,以及心率(HR)、血压(BP)无明显变化。结论采用清醒比格犬与遥控实时检测技术建立的心肌梗死超急性期缺血模型,其特点与临床一致,方法科学、可靠。
2010年01期 v.25 35-40页 [查看摘要][在线阅读][下载 620K] - 宋美卿;冯玛莉;贾力莉;武玉鹏;牛艳艳;仝立国;
目的研究蛇床子镇静催眠作用的有效性、宿醉反应和耐受性。方法观察蛇床子生药、醇提物对小鼠自主活动和对戊巴比妥钠催眠剂量潜伏期和睡眠时间的影响;观察蛇床子醇提物对小鼠醒后自主活动的影响,及其重复给药对自主活动和催眠实验的影响。结果蛇床子生药、65%、95%醇提物组小鼠自主活动次数显著低于空白对照组,且睡眠时间均显著长于空白对照组;地西泮、65%醇提物组小鼠睡前站立次数显著少于空白对照组;65%、95%醇提物组小鼠醒后活动次数均显著高于空白对照组;蛇床子生药、65%、95%醇提物组小鼠于给药第1、3、5、15天站立次数均少于空白对照组。对自主活动抑制作用是逐渐加强的,而地西泮对自主活动均数的影响在给药后的前5d逐渐减少,第15天次数增加。蛇床子各给药组睡眠时间均数随用药时间的延长而增加,而地西泮则反之。结论蛇床子镇静催眠作用显著,且宿醉反应和耐受性等较地西泮小。
2010年01期 v.25 41-44页 [查看摘要][在线阅读][下载 131K] - 曾凡林;崔红花;沈志滨;尹永芹;陈超;
目的探讨与地塞米松磷酸钠注射液合用时注射用双黄连中绿原酸在大鼠体内血药浓度及相关药动学参数的影响。方法24只SD大鼠,雌雄各半,随机分成2组,尾静脉给药后采用反相高效液相色谱法,测定单独给予注射用双黄连及与地塞米松合用后不同时间点的大鼠体内绿原酸血药浓度,并对所得数据用DAS2.0软件进行分析,求出其主要药动学参数。结果静脉给药后,绿原酸在大鼠体内符合二室开放模型,在单用和复合给药时的分布半衰期(t1/2α)、总消除率(Cl)和药-时曲线下面积(AUC)等主要药动学参数均有显著性差异。结论在给药剂量下,单用和合用的血药浓度变化有较大差异;两者合用时,地塞米松对绿原酸的药动学有显著影响,促进大鼠体内绿原酸的消除,从而加速双黄连的代谢。
2010年01期 v.25 45-48页 [查看摘要][在线阅读][下载 172K] - 石玉;李祎亮;刘巍;邹美香;赵乐晶;
目的设计2-羟基查耳酮类衍生物的合成路线,并对其进行体外抗肿瘤活性实验。方法以2,4-二羟基苯乙酮为原料,经过4步反应得到13个5-哌啶基甲基-4-乙氧基-2-羟基-查耳酮类化合物。用MTT法检测13个目标化合物对对数生长期的人胃癌细胞株SGC-7901、人结肠癌细胞株SW-480、人白血病细胞株L1210、人乳腺癌细胞株MCF-7等4种癌细胞株增殖的抑制作用,以研究目标化合物体外抗肿瘤活性。结果合成了13个目标化合物,结构均经过1H-NMR确证。体外抗肿瘤活性筛选表明,这一类化合物具有良好的抗肿瘤活性。结论该合成路线反应温和、操作简便、对环境友好,目标化合物有较强抗肿瘤活性,可进行深入研究。
2010年01期 v.25 48-52页 [查看摘要][在线阅读][下载 224K] - 赵晨;于鹏;郑歆;腾怀凤;
目的提高二母安嗽丸的质量控制标准。方法采用薄层色谱法对二母安嗽丸中的知母、玄参、罂粟壳、款冬花、紫菀、苦杏仁进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定二母安嗽丸中吗啡的量。色谱柱为Dikma DiamonsilC18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(15∶85)(每100mL加0.1g庚烷磺酸钠);柱温为40℃;体积流量为1.0mL/min;检测波长为220nm。结果知母、玄参、罂粟壳、款冬花、紫菀、苦杏仁薄层色谱斑点清晰,重现性好,无干扰;吗啡在2.078~83.12μg/mL线性关系良好,平均回收率为96.18%,RSD=1.03%(n=6)。结论所建立的定性和定量方法结果准确、可靠,重现性好,可用于二母安嗽丸的质量控制。
2010年01期 v.25 52-57页 [查看摘要][在线阅读][下载 367K]